为β肾上腺素受体阻断药，主要是心肌的β受体阻断剂体阻断药，主要是心肌的β受体

心得安也叫普萘洛尔，它为β肾上腺素受体阻断药，主要是心肌的β受体阻断剂，它所发挥的作用主要就是减慢心率然后抑制心脏收缩功能，减慢房室的传导来降低心肌的耗氧量起到这种作用，所以在临床上应用它主要是治疗多种原因所致的心律失常。如果房性及室性的早搏、窦性及室上性心动过速、心房颤动，但是室性心动过速要慎用。另外它也可以用于高血压、心绞痛、嗜铬细胞瘤术前的准备工作。

商品名称

盐酸普萘洛尔片(心得安)

主要成份

本品主要成份为盐酸普萘洛尔。

化学名：1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐

分子量：C16H21NO2·HCl

性状

本品为白色片。

功能主治

1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。

3.劳力型心绞痛。

4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。

5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。

6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。

7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。

药理毒理

致癌、致突变和生殖毒性：在18个月内大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给予动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

药代动力学

本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积（3.9±6.0） L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。

药物相互作用

1.与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。

2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。

3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。

4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。

5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。

6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。

7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。

8.酒精可减缓本品吸收速率。

9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。

10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。

11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。

12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。

13.与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。

14.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。

规格型号

10mg*100s

用法用量

高血压：口服，初始剂量10mg，每日3～4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。

2.心绞痛：开始时5～10mg，每日3～4次；每3日可增加10～20mg，可渐增至每日200mg，分次服。

3.心律失常：每日10～30mg，每日3～4次。饭前、睡前服用。

4.心肌梗死：每日30～240mg，每日2～3次。

5.肥厚型心肌病：10～20mg，每日3～4次。按需要及耐受程度调整剂量。

6. 嗜铬细胞瘤：10～20mg，每日3～4次。术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

儿童用药

尚未确定,一般按体重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。

老年患者用药

因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。

药物过量

一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。

不良反应

应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(<50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)； 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

禁忌

1.支气管哮喘。

2.心源性休克。

3.心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。

4.重度或急性心力衰竭。

5.窦性心动过缓。

注意事项

1.运动员慎用。

2.或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。

3.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次使用时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。

4.本品血药浓度不能完全预示药理效应，还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。

5.冠心病患者不宜骤停使用，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。

6.甲亢病人不可骤停使用, 否则甲亢症状加重。

7.长期使用者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。

8.长期使用者可在少数病人出现心力衰竭，若出现，可用洋地黄甙类或利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。

9.可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用，故糖尿病患者应定期检查血糖。

10.服用期间应定期检查血常规、血压、心肝肾功能等。

11.服用时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、甘油三酯等都有可能提高，而血糖降低，但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。

12.下列情况慎用：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝肾功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症等。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

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