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延胡索的药理作用及副作用,中药延胡索的功效与作用

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本文目录

1 延胡索的功效与作用2 延胡索的药用价值3  延胡索的药理作用4 延胡索的中医选方5  延胡索的食用方法延胡索的功效与作用

延胡索的功效

  性味

辛,苦,温,无毒。

《海药本草》:味苦甘,无毒。

  《开宝本草》:味辛,温,无毒。

  归经

入肝、胃经。

《汤液本草》:入手足太阴经。

《本草蒙筌》:入太阴脾、肺,一云又走肝经。

《雷公炮制药性解》:入心、肺、脾、胃四经。

  功效

活血,散瘀,理气,止痛。

主心腹腰膝诸痛,月经不调,症瘕,崩中,产后血晕,恶露不尽,跌打损伤。

用于胸胁、脘腹疼痛,经闭痛经,产后瘀阻,跌扑肿痛。

《雷公炮炙论》:治心痛欲死。

《日华子本草》:除风,治气,暖腰膝,破癥癖,扑损瘀血,落胎,及暴腰痛。

《开宝本草》:主破血,产后诸病,因血所为者。妇人月经不调,腹中结块,崩中淋露,产后血运,暴血冲上,因损下血,或酒摩及煮服。

《医学启源》:治脾胃气结滞不散,主虚劳冷泻,心腹痛,下气消食。

《纲目》:活血,利气,止痛,通小便。

  配伍应用

与当归、莪术、五灵脂、高良姜配伍,可起到温经活血、行气止痛的功效。

与川楝子配伍,起到疏肝行气止痛的作用。

与乌药、香附等药材配伍使用,可以起到行气止痛作用,可以治疗女性气滞导致的血瘀、经前少腹胀痛等病症。

延胡索的作用

从现代药理作用来看,延胡索具有调节中枢神经系统的作用,治疗消化系统疾病和治疗心脑血管疾病的作用,抗溃疡作用等。

  1、解痉

乙素、丑素能使肌肉松弛,与前人观察到的延胡索”能治肢体拘挛“的结论相符。

乙素作用较强,且在抗惊厥方面与苯妥英钠略有协同作用。

此外,还有中枢性镇吐作用。

延胡索乙素对大鼠ACTH分泌活动有刺激作用

  2、镇痛作用

用电击小鼠尾巴法证明内服延胡索具有止痛作用。

其所含生物碱的镇痛作用以乙素最强,丑素次之、甲素与癸素最弱,但均不及吗啡强。

是通过阻断脑干网状结构上行激动系统及一些下行抑制功能而起作用,对大脑皮层无直接作有。

延胡索乙素及丑素有耐受性、并能与吗啡产生交叉耐受性。

  延胡索含有的延胡索粉,延胡索甲素、乙素、丑素等成分均有很好的镇痛功效,对于抑制疼痛有突出的作用。

延胡索的止痛镇痛作用虽然相较于吗啡较弱,但是却不容易形成成瘾性。

  3、止痛作用

延胡索具有很好的止痛功效,中医角度来说,其具有的活血散瘀理气的功效可有效的缓解气滞血瘀导致的疼痛,如治疗胸胁疼痛,脘腹疼痛,痛经,跌打损伤疼痛等有很好的效果。

  4、镇静、催眠

延胡索的调节中枢神经系统的作用对于镇静,安定,催眠也有很好的作用。

  5、对胃肠道作用

实验证明,本品大量可抑制胃液分泌、使胃液分泌的总量显著减少,并具有抗溃疡作用,可能与机体内儿茶酚胺的作用有关。

抑制胃溃疡延胡索多种生物碱对大鼠实验性胃溃疡有显著的对抗作用,对胃酸分泌有抑制功效。

延胡索具有很好的抗溃疡的作用,对于预防和抑制胃肠溃疡有很好的作用,并且有降低胃酸的作用。

 6、促进内分泌腺分泌

延胡索乙素能促进大鼠垂体分泌促肾上腺皮质激素,其作用部位可能在下丘脑,还能使甲状腺重量增加,能影响甲状腺功能,对小鼠动情周期有明显的抑制功效。

  7、对心脏作用

延胡索生物碱有减慢心率的作用,能使麻醉动物的心输出量和冠脉流量明显增加。

  延胡索生物碱还有抗心律失常和抑制心肌收缩力的作用,与拮抗钙有关。

延胡索可用于心脑血管疾病的治疗,具有扩张血管,抗心律失常,增加血流量,降低血压等作用。

延胡索对抗心肌缺血有很好的作用,可减轻心肌坏死。

  8、体内过程

延胡索乙素口服吸收良好、15分钟后肠内吸收的约45%左右。

  作用维持4—5小时左右。在体内分布以脂肪组织中最多,其次为肝、肺、肾。

主经肾脏排泄,皮下注射12小时后排出约80%。

  9、实验证明给猴灌服延胡索乙素后,可见活动减少,低头瞌睡,攻击反应消失

乙素与巴比妥类药物有协同作用,并能对抗苯丙胺的兴奋作用,但不能对抗电休克。

  10、对心血管系统的影响

实验室用延胡索全碱对豚鼠心电图的观察表明、能显著减慢心率,并对垂体居叶素引起的心电图改变有拮抗作用,使心律失常消失。

离体兔心实验证明可抑制心肌收缩力、显著增加冠脉流量、与罂粟碱相似。

用心得安阻断冠状血管β-受体后,其冠脉流量较阻断之前更为增高。

本品对血压无明显改变,有轻度降血脂作用。

延胡索的药用价值

  1、延胡索汤

  药物组成

延胡索1钱,当归(酒洗)1钱,白芍(酒洗)1钱,厚朴(姜炒)1钱,莪术1钱,川楝子1钱,三棱1钱,木香1钱,川芎1钱2分,桔梗1钱2分,黄芩(炒)8分,甘草(炙)7分,槟榔1钱。

  处方来源

《医学启蒙》卷五。

  方剂主治

产后瘀血心疼。

  用法用量

水2钟,煎8分,空心热服。

  2、丸

  药物组成

延胡索50克,京三棱(炮,锉)50克,赤芍药50克,当归(切,焙)50克,旋覆花50克,麒麟竭25克,乌贼鱼骨(去甲)25克,泽兰叶25克,滑石25克。

  处方来源

《圣济总录》卷一五○。

  方剂主治

妇人血风劳气,身体疼痛,面色萎黄,四肢无力,大便秘涩,口苦舌干,不思饮食。

  制备方法

上为末,炼蜜为丸,如梧桐子大。

  用法用量

每服20丸,温酒送下,日3次。

 3、散

  药物组成

延胡索50克(生用),荆三棱50克(生用),蓬莪术50克(酒浸少时),当归50克(酒洗,焙干)。

  处方来源

《博济》卷四。

  方剂主治

妇人血气走作,疼痛不可忍者,及月水不调,面色萎黄,吃食减少,及生产后诸疾。

  制备方法

上为细末。

  用法用量

每服2钱,空心温酒送下,如血气发甚者,及月水不匀,并用童便、酒、红花同煎调下。只3服愈矣。

  炮制方法

  延胡索

拣去杂质,用水浸泡,洗净,晒晾,润至内外湿度均匀,切片或打碎。

  酒延胡索

取净延胡索片或碎块,加黄酒拌匀,闷透,置锅内用文火加热,炒干,取出放凉。每延胡索100kg,黄酒20kg。

  醋延胡索

取净延胡索,用醋拌匀,浸润,至醋吸尽,置锅内用文火炒至微干,取出,放凉,或取净延胡索,加醋置锅内共煮,至醋吸净,烘干,取出,放凉。(每延胡索100斤,用醋20斤)。

 延胡索的药理作用

  1、对中枢神经系统的影响

  (1)镇痛作用

用电刺激小鼠尾巴法证明,延胡索粉有镇痛作用,其效价为阿片的1/10,作用持续2小时。

  小鼠热板法证明,延胡索甲素、丑素均有显着的镇痛作用。

兔乙热刺激法和电总和刺激法证明,iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有镇痛作用。

而以乙素、丑素为最强,甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有与兔相似的镇痛效力。

而丙素对小鼠腹腔注射醋酸所致扭体反应以及电刺激法等镇痛试验亦有明显的镇痛作用,但较吗啡弱。

大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐受性,产生的速度比吗啡慢1倍,并与吗啡之间有交叉耐受性,实验还表明乙素未发现有成瘾性。

  (2)催眠、镇静与安定作用

经兔、鼠、犬、猴等试验,较大剂量延胡索乙素有明显的催眠作用。

  乙素能明显降低小鼠自发活动与被动活动,但不能消除其翻正反射,显示无麻醉作用。

乙素能对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用,对抗戊四氨所致的惊厥,但对土的宁所致的惊厥可增敏。

乙素对动物的条件反射有选择性的抑制作用。

与氯丙嗪和利血平相似。丑素和癸素的镇静作用均较乙素弱,乙素的中枢作用原理为,对大脑皮层及皮层下的电活动都能抑制,尤以皮层运动区较为敏感。

但把药液直按涂于皮层上或孤离皮层的实验中,均证明乙素不是直接影响皮层。

把药液注入脑室,大剂量时可产生镇痛及镇静作用,乙素能明显的抑制刺激皮肤引起的惊醒反应,并能阻断网状结构上行激活系统及下行性功能。

这些都证明乙素对皮层下结构有一定的选择作用。

乙素的作用部位广泛,不象吗啡作用部位专一,其镇痛作用虽不如吗啡强大,但有较好的镇静和安定效能。

乙素的光学异构体作用亦不同,左旋乙素有镇痛和镇静作用,较大剂量对猴子有震颤表现,右旋体反而有短时兴奋作用。

左、右旋体都有增敏士的宁惊厥的作用,但以右旋体为明显。

乙素对犬有轻度的中枢性镇吐作用,对大鼠有轻度的降温作用。

2、对消化系统的作用

延胡索浸剂对豚鼠离体肠管(1:1000-1:10,000)呈兴奋作用,但对兔及大鼠离体小肠无显着作用。

而乙索在1:2×10浓度时,能抑制兔离体肠管活动,并能阻断乙酰胆碱、氯化钡及脑垂体后叶素和5一HT对肠肌的兴奋作用。

乙素对大鼠离体的胃和结肠,能对抗5-HT引起的收缩。

  但在整体动物,如在巴甫洛夫小胃的犬做试验,乙素20-40mg/kg,对胃液分泌及胃酸无明显影响,应用大剂量(80mg/kg)时胃液的分泌才受到明显抑制,胃液酸度及消化力亦有减弱。

去氢延胡索甲素能保护因饥饿或药物(考的松、利血平等)所产生的大鼠实验性溃疡病,减少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量,在切断迷走神经后仍有抗分泌作用,可见对副交感神经无阻断作用。

消旋体四氢巴马汀对麻醉开胸犬iv后,LVSP,dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指标均出现明显的先兴奋后抑制的双向作用,另dl-四氢巴马汀有抗失律失常作用。

  3、对心血管系统的影响

延胡索醇提物有显着扩张离体兔心和在体猫心的冠状血管、降低冠脉阻力与增加血流量的作用。

对麻醉动物冠状动脉的扩张作用最明显,颈内动脉次之。

  对股动脉也有一定的扩张作用,其扩张血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。

延胡索醇提物还能增加麻醉动物的心输出量、降低血压和总外周阻力,对左心室压和左心室dp/dtmax无明显影响。

表明延胡索并不加强心肌的收缩力,心输出量增加可能是由于外周血管扩张之故。

小鼠ip给药可使心肌对86Rb的摄取量明显增加。延胡索总碱5或10mg/kgiv,能对抗脑垂体后叶素所致豚鼠异常心电图。

多次给予延胡索醇提物,可明显减轻皮下大剂量给于异丙基肾上腺素所产生的心肌坏死程度,也提示延胡索具有改善坏死边缘区营养性供血的能力。

对心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip于小鼠,可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受能力。

延胡索总碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用。

总碱水中不溶部分明显超过相同剂量的总碱治疗组,说明乌头碱心律失常的成分存在于水不溶部分中,可能属于叔胺碱部分。

4、对垂体、肾上腺皮质系统功能的影响

给大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效镇痛和安定剂量)后,肾上腺维生素C含量明显下降,说明延胡索乙素有兴奋垂体肾上腺系统的作用。

  给去垂体大鼠注射延胡索乙素并不能引起肾上腺维生素C含量下降。

表明延胡索乙素兴奋垂体-肾上腺系统的作用在于引起垂体促肾上腺皮质激素的分泌,而不是直接兴奋肾上腺皮质,给大鼠注射戊巴比妥钠40mg/kg,或注射去氢皮质醇(Prednisolone)15mg/kg后。

延胡索乙素引起垂体促肾上腺皮质激素释放的作用消失,说明延胡索乙素的这一作用部位有可能在下视丘。

  每日给大鼠注射延胡索乙素70mg/kg,连续6次后,对低温(8℃或4℃)刺激引起的ACTH释放有明显的抑制作用。

  5、对肌肉的松弛作用溴化甲基延胡索乙素、四氢巴马汀对兔、离体豚鼠的实验表明,对其肌肉有松弛作用

  6、炮制品的药理作用采用小白鼠扭体法和热板法测定了产地醋制元胡和传统醋制的镇痛作用

结果表明产地醋制元胡比传统醋制镇痛作用强。

其小白鼠ig的LD50分别为135.765g/kg(传统醋制品),146.554g/kg。

  毒理学

1、毒性四氢掌叶防已碱、癸素、丑素、B一高白屈菜碱静脉注射对小鼠最小致死量分别为102、42、150、41mg/kg。

紫堇碱、四氢掌叶防己碱、原阿片碱、丑素静脉注射半数致死量分别为146、151-158、35.9、100mg/kg(小鼠),癸素腹腔注射为127mg/kg(小鼠)。

麻醉猫静脉注射四氢掌叶防己碱40mg/kg,血压稍降,一小时恢复,对心机能无明显影响,丑素30mg/kg,多数猫血压无严重影响,但心电图有T波倒置,毒性比四氢掌叶防己碱大,安全范围比四氢掌叶防己碱小,紫堇碱对麻醉猫血压和心电图则均无明显影响。

猴灌服四氢掌叶防己碱85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg无明显毒性,灌服180mg/kg,先出现短时兴奋,继之为较严重的后抑制,极度镇静和较深度的催眠作用,感觉并不丧失,随后有四肢震颤和震颤性麻痹,心电图和呼吸均正常,尿中出现管型,数天后可恢复。

如每天灌服85mg/kg,共2周,除镇静、催眠作用外,第4-7天出现肌肉紧张、四肢震颤,尿中有管型,病理解剖观察内脏无明显变化,切片检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀。

2、土延胡的总生物碱有止痛作用对大鼠离体子宫,小量兴奋,大量则抑制并能对抗乙酰胆碱的兴奋作用。

也有协同戊巴比妥钠的镇静作用。对小鼠的半数致死量口服为18.54g生药/kg、皮下注射为6.24g生药/kg,较迷延胡索毒性大,疗效指数也较小。

从土延胡中提出一种生物碱单体,暂定名为苏延胡碱。

  对蛙、小鼠、猫、兔均有强烈的惊厥作用,惊厥形式为阵挛性发作转为强直型。

惊厥是作用于整个中枢神经系统的结果,但脊髓以上的中枢更敏感。

次惊厥剂量使麻醉兔及猫血压轻度上升,惊厥剂量才出现呼吸兴奋。

用苯巴比妥钠可显着减少其惊厥死亡率,三甲双酮较弱,苯妥因钠无效。

承德专区野生元胡为齿瓣延胡索及其变种线齿瓣延胡索(CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim)和为数较少的栉裂齿瓣。

3、延胡索(CorydalisremotaFischvar.pectinataKom),据化学分析含紫堇碱、四氢掌叶防已碱、丑素,但不含原阿片碱、B一高白屈菜碱和四氢黄连碱,而有比枯枯灵存在。

总生物碱有止痛作用,对大鼠离体子宫小量兴奋,大量抑制并有对抗乙酰胆碱兴奋子宫的作用。

  小鼠口服总碱,半数致死量为125.3g生药/kg,而浙江产延胡索为36.59g生药/kg。二者的安全范围在口服时相近,但皮下注射时,承德品种较小。

给猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg,或者皮下注射80mg/kg,均未见明显毒性,仅有镇静、催眠现象;如给予180mg/kg,则先出现短时间的兴奋,继而转为较严重的抑制,随后发生四肢震颤和巴金森综合症,尿中有管型。

猴每天灌胃乙素85mg/kg,给药1-3天的反应与上述1次给予85mg/kg或110mg/kg的反应相似,给药4-7天的反应与一次给药180mg/kg的情况相似。

连用2周后作病理切片检查,发现心、肾有轻度水肿。

乙素、甲素、丑素小鼠静脉注射的LD50分别为151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg,癸素小鼠腹腔注射的LD50为127mg/kg。去氢延胡索素对小鼠的LD50,灌胃为277.5±19.0mg/kg,腹腔注射为21.1±1.4mg/kg,静脉注射为8.8±0.4mg/kg。

延胡索醇浸膏对小鼠po的LD50为100±4.53g/kg,延胡索乙素、丙素、丑素给小鼠ivLD50分别为146、151-158、100mg/kg。

癸素ip对小鼠的LD50为127mg/kg。麻醉猫iv乙素40mg/kg后,则使血压略降,心率减慢,心脏功能无明显变化,正常兔iv乙素20-40mg/kg时,呼吸短暂兴奋,剂量增大至60mg/kg时,则呼吸呈现抑制。

猴1次ig乙素85或100mg/kg,或sc80mg/kg无明显毒性,igl80mg/kg,先出现短时兴奋,继而较严重的抑制,极度镇静和较深度的催眠作用,感觉并不丧失,随后发生四肢震颤性巴金森氏综合征,心电图和呼吸均正常,尿中有管型,数天后可恢复。

当每天ig85mg/kg,连续2周,除出现镇静、催眠作用外,于第4-7天的反应基本与igl80mg/kg者相似。

肉眼观察内脏无明显变化,组织病理检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀。

延胡索的中医选方

  1、金铃子散(《素问病机气宜保命集》)

主治肝郁有热,心腹胁肋诸痛,时发时目,口苦,舌红苔黄,脉弦数。

  2、延胡索散(《济生方》)

活血行气,调经止痛,主治妇人室女,七情伤感,遂使气与血并,心腹作痛,或连腰胁,上下攻刺,经候不调,一切血气疼痛。

  3、手拈散(《奇效良方》)

主治心腹刺痛。

  4、三棱丸(《妇科准绳》)

主治妇女经脉不通,气滞带下血瘕。

  5、三神丸(《济生方》)

主治室女血气相搏,腹中刺痛,痛引心端,经行涩少,或经事不调,以致疼痛。

  6、沉香降气散(《张氏医通》)

主治胃脘胀闷,嗳气频繁,大便不畅,疼痛。

  7、少腹逐瘀汤、膈下逐瘀汤(《医林改错》)

活血祛瘀,行气止痛,主治瘀在膈下,形成积块,或小儿痞块,或肚腹疼痛,疼处不移,或卧侧腹坠似有物。

  8、治血痢疼痛饮食不进

延胡(炒)为末,每用10克,米饮调下。(《赤水玄珠》)

  9、治大人小儿诸咳嗽

延胡索50克,枯矾12.5克,为末,每服10克,用软饧糖一块或蜜和药含化,小儿一钱。(《世医得效方》宁肺散)

10、治热瓢心痛,或发或止,久不愈,身热足寒者

玄胡索(去皮)、金铃子肉等分。

  为末。每温酒或白汤下二钱。(《圣惠方》)

  11、治下痢腹痛

延胡索三钱,米饮服之,痛即减,调理而安。(《纲目》)

  12、治咳喘

醋制玄胡七成,枯矾三成。共研细粉。

  一日三次,每服一钱。(沈阳《中草药、验方、制剂、栽培选编》)

  13、治室女血气相搏,腹中刺痛,痛引心端,经行涩少,或经事不调,以致疼痛

玄胡索(醋煮去皮),当归(去芦,酒浸锉略炒)各一两,橘红二两。

上为细末,酒煮米糊为丸,如梧桐子大。

每服七十丸,加至一百丸,空心艾汤卞,米饮亦得。(《济生方》三神丸)

  14、治产后恶露下不尽,腹内痛

延胡索末,以温酒调下一钱。(《圣惠方》)

  15、治坠落车马,筋骨疼痛不止

延胡索一两。捣细罗为散,不计时候,以豆淋酒调下二钱。(《圣惠方》)

  16、治跌打损伤

玄胡炒黄研细,每服一至二钱,开水送服,亦可加黄酒适量同服。(《单方验方调查资料选编》)

  17、治疝气危急

玄胡索(盐炒)、全竭(去毒,生用)等分。

为末,每服半钱,空心盐酒下。(《仁斋直指方》)

 18、治小儿盘肠气痛

延胡索、茴香等分。

炒研,空心米饮,量儿大小与服。(《卫生易简方》)

  19、治偏正头痛不可忍者

玄胡索七枚,青黛二钱,牙皂二个(去皮子)。

  为末,水和丸如杏仁大。每以水化一丸,灌入病人鼻内,当有涎出。(《永类钤方》)

  20、治小便尿血

延胡索一两,朴消七钱半。

为末,每服四钱,水煎服。(《类证活人书》)

  21、咳嗽

用延胡索一两、朴硝七钱半,共研为末。

  每服二钱,软糖一块和药含咽。

  22、偏、正头风

用延胡索七枚、青黛二钱、牙皂(去皮,去子)二个,共研为末,滴水各丸,如杏杜大。

每次水化一丸,灌入鼻内。偏头产,则在痛侧的鼻孔灌药。

同时,令病人咬铜钱一个,当有涎汁大量流出,病即渐愈。

  23、皮下气痛或气块痛

用延胡索研细,将猪胰一个,切成小块,灸热蘸药末随时吃下。

  24、久患心痛,身热足寒

用延胡索(去皮)、金铃子肉,等分为末。

每服二钱,温酒或白开水送下。

  25、腰、体痛

用延胡索、当归、桂心,等分为末。

每服三、四钱,温酒送下。

  26、妇女血气前(月经不调,腹中刺痛)

用延胡索(去皮,醋炒)、当归(酒浸,炒)各一两,桔红二两,共研为末,酒煮米糊和药做成丸子,如梧子大。

每服一百丸,空心服,艾醋汤送下。

  27、产后诸病(血污不净,产后血晕,腹满心梗,寒热不足,手足烦热等)

用延胡索炒后研细,每服二钱,酒送下,甚效。

 延胡索的食用方法

  1、延胡益母草枣蛋

  原料

延胡索10克,枣15克,益母草30克,鸡蛋200克。

  做法

先将延胡索、益母草、鸡蛋、大枣洗净。将药材和鸡蛋同煮,鸡蛋熟后,捞出去壳。将鸡蛋再次放回锅中,继续煮2—3分钟,去渣取汁,吃蛋喝汤即成。

  药膳功效

此方适量方可活血理气、化瘀止痛,很适合经行量少、血瘀腹痛、舌质紫黯有瘀点的患者食用。

  2、延胡索汤

主料:黑米50克,糯米100克。

  辅料

枣(干)10克,当归6克,延胡索3克。

  调料

冰糖15克。

  详细步骤

1、糯米、黑米分别洗净,用冷水浸泡3小时,捞出,沥干水分。

2、元胡以小布袋包好。

3、当归、红枣用冷水洗净。

4、锅中加入约1500毫升冷水,将黑米、糯米、当归放入,并放上元胡小布袋,用旺火烧沸。

5、再用小火煮约半小时,加入红枣,继续熬煮15分钟。

6、加冰糖入锅调味,再稍焖片刻,即可盛起食用。

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作者:标药网官方 @ 标药网   2021-08-14

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